フォシーガは糖尿病の治療薬なので糖尿病（血糖値）を改善させる事も含め ..


SGLT2というのは腎臓にある膜タンパク質（細胞などの膜の中にあるタンパク質）のことで、糖が尿へ逃げてしまわないようにする働きを持っています。そして、ルセフィやフォシーガをはじめとするSGLT2阻害薬はSGLT2の作用を抑制することで腎臓で糖が再吸収されることを防ぎ、余分な糖が尿中に排泄されるのを促すという働きがあるお薬です。


血圧や尿酸値だけでなく、ここ数年で血糖値も高くなってしまって…。運動 ..

SGLT2阻害薬は2型糖尿病の治療薬として研究開発された薬で、保険診療上も、2型糖尿病の治療薬として適応を受けています。

※長らくCKDの新たな治療薬は出てこなかったので、フォシーガの登場に関して腎臓専門医の世界では大きな注目を集めることになりました。

皆さんはルセフィやフォシーガというお薬の名前を聞いたことがありますか？これら ..

SGLT2阻害薬（内服薬）は1日1回1錠服用します。飲み忘れのないように自分で飲む時間を決めて毎日その時間に飲むのが良いでしょう。

米国糖尿病学会のStandards of Medical Care in Diabetes２）でも、第一選択は基本的にメトホルミンと生活習慣改善を含めた包括的な治療だが、動脈硬化性心血管疾患の合併あるいは高リスク状態、心不全、CKD合併例ではSGLT2阻害薬、GLP-1受容体作動薬がレベルAで推奨されている。

尿酸値とは？高すぎても低すぎてもさまざまなリスクあり！わかりやすく解説.

フォシーガに限らずSGLT-2阻害薬の作用とは尿細管におけるブドウ糖の再吸収を抑える事で、尿中にブドウ糖を強制的に排泄させるようにする薬剤です。

フォシーガは糖尿病の治療薬なので糖尿病（血糖値）を改善させる事も含めて以下の作用が期待出来ます。

糖尿病の薬なのに腎臓を守る？SGLT2阻害薬の腎保護作用について


薬害オンブズパーソンの皆さんや東京地検の検事さんには耳寄りなお知らせです。糖尿病治療薬としては売れないから、主たる効能効果を心不全に切り替えるという販売戦略ですが、効能効果取得には時間がかかるから、その間、適応外使用で売りまくろうという作戦です。

被疑者 じゃなかった、この院長先生は、「欠点のない理想的な利尿薬になっている」と言うのは「可能性について言及した」だけだから、「不適正使用のプロモーションには当たらないし誇大広告でもない」と言うのでしょうが、そんなもん、法廷で言ってくれって言えばいいことですよね？
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( 日刊薬業2016年10月11日 )

労働者健康安全機構旭労災病院の木村玄次郎病院長は9日、札幌市で開かれた日本心不全学会の学術集会で、糖尿病治療薬であるSGLT-2阻害薬の心不全治療薬としての可能性について言及した。作用機序やこれまでの臨床試験のエビデンスから、SGLT-2阻害薬を「欠点のない理想的な利尿薬になっていると考えられる」と説明した。

木村氏はSGLT-2阻害薬の作用機序について、近位尿細管で直接的にグルコースとナトリウム（Na）の血液側への共輸送を阻害し、その結果、クロール（Cl）の管腔内濃度が徐々に低下することで、低Cl濃度の溶液が移行したヘンレ係蹄（尿細管の一部）でもNaの再吸収が抑制されると考察。非特異的な間接作用として、ループ利尿薬のような再吸収抑制効果を発揮するとの見解を示した。

臨床面からはこれまでのSGLT-2阻害薬のメタ解析データを用い、低用量サイアザイド系利尿薬と同等の利尿と降圧の作用（ループ利尿薬の8分の1程度の作用）が得られると指摘。低用量利尿薬はACE阻害薬やβ遮断薬、Ca拮抗薬に比べ、うっ血性心不全などに有用であるとする報告も紹介した。

その上でSGLT-2阻害薬の利用薬としての利点として、▽糖代謝を明らかに改善させる▽血清Kを全く低下させない▽血清尿酸値を低下させる▽心拍数を増加させない―を提示。「これまでの利尿薬の欠点だった全てをSGLT-2阻害薬は打ち消している」と評価した。

また「ジャディアンス」のEMPA-REG OUTCOME試験の心不全サブ解析からは、RAS抑制薬やβ遮断薬といった心不全基礎薬にSGLT-2阻害薬を上乗せした群や、利尿薬は未使用でSGLT-2阻害薬を投与した群で、より予後改善効果が得られていたと解説。木村氏は「SGLT-2阻害薬の心不全予後改善効果は、明らかに利尿薬の代替作用として起きている」と述べた。

慢性心不全を対象としたSGLT-2阻害薬の臨床試験に関しては、独ベーリンガーインゲルハイムと米イーライリリーがジャディアンスで実施すると発表。英アストラゼネカも2型糖尿病の罹患の有無にかかわらず、「フォシーガ」の有用性を評価する国際臨床第3相後期試験を始めることを明らかにしている。
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１８．１作用機序
ナトリウム・グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）２は、腎尿細管に特異的に発現しており、近位尿細管でグルコースを再吸収する役割を担う主要な輸送体である。ダパグリフロジンは、ＳＧＬＴ２の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。ダパグリフロジンは、腎におけるグルコースの再吸収を抑制し、尿中グルコース排泄を促進することにより、空腹時及び食後の血糖コントロールを改善する。
ダパグリフロジンの慢性心不全に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害による浸透圧性利尿作用及び血行力学的作用に加えて、心筋線維化への二次的作用が関連している可能性がある。また、ＮＬＲＰ３依存性インフラマソームの活性化に対するダパグリフロジンの抑制作用が、心室への有益な作用をもたらす機序の一部である可能性が示された。
ダパグリフロジンの慢性腎臓病に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害により、遠位尿細管に到達するナトリウム量が増加し、尿細管糸球体フィードバックが増強されることで糸球体内圧が低下することが関連している可能性がある。また、前記の作用が浸透圧利尿による、体液過剰の補正、血圧低下、前負荷及び後負荷の軽減等の血行動態の改善作用と組み合わさって、腎灌流を改善することが関連している可能性がある。
１８．２ＳＧＬＴ２に対する阻害作用
Ｉｎｖｉｔｒｏ試験で、ダパグリフロジンは、ヒトＳＧＬＴ２を選択的に阻害し（Ｋｉ値：０．５５ｎＭ）、その選択性はＳＧＬＴ１（Ｋｉ値：８１０ｎＭ）との比較で約１４００倍高かった。ＳＧＬＴ１は、腎尿細管のほか、腸内に存在してグルコース吸収に関与する主要な輸送体である。
１８．３尿中グルコース排泄促進作用及び血糖低下作用
遺伝的糖尿病モデルのＺＤＦラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験で、尿中グルコース排泄量の増加と共に血漿中グルコース濃度の低下が認められた。また、ＺＤＦラットにダパグリフロジンを１５日間反復経口投与した試験では、投与１５日目の絶食下での尿中グルコース排泄量は用量依存的に増加し、投与８日目及び投与１４日目にそれぞれ絶食下及び摂餌下での血漿中グルコース濃度は用量依存的に低下した。
ストレプトゾトシン誘発１型糖尿病ラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験では、投与後５時間まで血中グルコース濃度が用量反応的に低下した。
日本人２型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与１及び１４日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加し、投与１３日目のＯＧＴＴ後の血糖値のＡＵＣ０－４ｈが低下した。
日本人１型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与７日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加した。
１８．４心保護作用
ダパグリフロジンは、前糖尿病性及び糖尿病性心不全モデルマウスにおいて心機能パラメータ（左室駆出率、左室内径短縮率等）を改善した。また、糖尿病性心不全モデルマウスで心筋細胞の線維化及びアポトーシスを抑制し、心室リモデリングに有効であることが示唆された。


その結果、「SGLT2阻害薬はCKD患者の血清尿酸値を有意に下げ、有害 ..

※フォシーガ（成分名：ダパグリフロジン）は『糖尿病のない慢性腎臓病』だけでなく『慢性心不全』の治療薬としても保険適応がなされています（2020年11月に慢性心不全への保険適応承認）。

Wさんに処方されたダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（商品名フォシーガ） ..

わが国における糖尿病診療の考え方を示したコンセンサスステートメント１）では、２型糖尿病の薬物治療のアルゴリズムとして、まずはインスリンの適応か否かを確認し、肥満の有無に応じて薬剤選択を行うとしている。そして、低血糖リスクをはじめ安全性に配慮し、心血管疾患、心不全、慢性腎臓病（CKD）などの併存疾患にはAdditional benefitsも考慮してSGLT2阻害薬およびGLP-1受容体作動薬を用いることが示されている。

CKDステージ3への尿酸降下薬、尿酸値6未満達成でCKD進展抑制か

血糖値が約180mg/dL以上になると、原尿中のグルコースは近位尿細管の再吸収能を超え、尿糖排泄として観察されるが、糖尿病患者では尿細管における糖再吸収能が亢進していることが知られている３）。SGLT2阻害薬はグルコース再吸収の90%を担うSGLT2を阻害し血糖を低下させるとともに、臨床試験では各薬剤に共通して対照に比べ有意な血清尿酸値の低下作用が観察されている４）。

臨床試験でも尿酸値の低下が確認されています。 尿酸とグルコースの両者を ..

健常成人男性を対象にSGLT２阻害薬の１つであるルセオグリフロジンの血清尿酸値低下作用機序を検討した研究では、本剤投与による血清尿酸値低下と尿中尿酸排泄量増加が相関し、尿中尿酸排泄量の増加と尿糖排泄量の増加も相関していた５）。また、ルセオグリフロジンはにてURAT1を含むさまざまな尿酸トランスポーターの活性を阻害しなかったことから、本剤の尿酸排泄促進作用は尿糖排泄増加を介した間接作用と考えられた５）。

フォシーガ（SGLT2阻害薬）ってどんなお薬？ 効果・効能、副作用

そこで本研究では、尿酸とグルコースの双方を輸送する尿細管管腔側に存在するGLUT9 isoform２に着目し、GLUT9 isoform２を発現させたアフリカツメガエル卵母細胞を用いた検討が行われた。その結果より、①近位尿細管におけるSGLT２阻害薬による尿細管管腔のグルコース濃度上昇、②上昇したグルコース（10mMグルコース）のGLUT9 isoform2刺激によるグルコースと尿酸の交換輸送（尿酸分泌）促進（Trans-stimulatory effect）、③集合管における高濃度グルコース（100ｍMグルコース）によるGLUT9 isoform2阻害による尿酸再吸収の抑制（）５）。

フォシーガ錠10mg(小野薬品工業株式会社)の基本情報・副作用

※ジャディアンス（成分名：エンパグリフロジン）は2型糖尿病だけでなく『慢性心不全』の治療薬としても保険適応があります。

服用方法 | フォシーガ錠 | ONO MEDICAL NAVI 一般・患者さん向け

本記事では、ルセフィやフォシーガといったSGLT2阻害薬の服用方法、副作用、処方してもらう方法などについて詳しく解説します。

SGLT2阻害薬は併存疾患合併症例へのエビデンスが蓄積されつつある

※カナグル（成分名：カナグリフロジン）は2型糖尿病だけでなく、『2型糖尿病を合併する慢性腎臓病』へも保険適応があります。

SGLT2阻害薬 安全に使ってその有効性を最大限維持させましょう

患者さんから腎臓病の治療として注目を集めているフォシーガという薬についてご相談を頂くことが多くなってきたので触れたいと思います。

SGLT2阻害薬とは？医師が解説します。 | CLINIC FOR

※SGLT-2阻害薬のうち体重減少効果が最も高いのがカナグルであるため、当クリニックの医療ダイエット外来においてカナグルを採用しています。

3ヶ月間の血糖値の指標であるHbA1cを0.6～1.2％低下させる ..

フォシーガに限らずSGLT-2阻害薬服用に関する注意点は以下のものが挙げられます。

腎機能障害があまりに進行している場合は使用できないこともありますが、クレアチニン値 ..

皆さんはルセフィやフォシーガというお薬の名前を聞いたことがありますか？これらのお薬は、SGLT2阻害薬に分類される薬で、2型糖尿病の治療薬として使われています。

これにより、筋肉や肝臓でのグルコースの取り込みが促進され、血糖値が低下します。 ..

『高尿酸血症・痛風の治療ガイドライン第3版（2019年改訂）』６）では、無症候性高尿酸血症であっても、合併症があれば血清尿酸値8.0mg/dL以上から、合併症がない場合は9.0mg/dL以上から薬物治療を開始し、痛風関節炎をくり返したり痛風結節がある場合の治療目標としては血清尿酸値6.0mg/dL以下が推奨されている。

何故、SGLT2阻害剤で血糖値が下がるのですか？ 2．何故、SGLT2阻害剤で血糖値が ..

２型糖尿病を対象としたSGLT2阻害薬の臨床試験では各薬剤投与群で対照に比べ有意な血清尿酸値の低下が観察されたが、62本のRCT（34,941名）によるメタ解析ではSGLT2阻害薬による血清尿酸値の低下は平均－0.634mg/dLであった４）。

腎臓内科 糖尿病内科 生活習慣病

一方、たとえば糖尿病性腎症合併高尿酸血症患者を対象としたETUDE試験では、トピロキソスタット24週間の投与によって、低用量（40mg/日）群で－1.5 ± 0.26mg/ dL、高用量（160mg/日）群では－3.3 ± 0.26mg/ dLと、血清尿酸値の有意でかつ著明な低下が得られている７）。